近日，我院秦绪荣教授课题组在国际知名期刊Angew. Chem. Int. Ed.（IF = 16.823）上在线发表了题为 “Cobalt-Catalyzed Asymmetric Deuteration of α-Amidoacrylates for Stereoselective Synthesis of α,β-Dideuterated α-Amino Acids”的研究论文（https://doi.org/10.1002/anie.202301091）。

氘（deuterium）是氢（H）的一种稳定同位素，也称为重氢，元素符号为D或2H。药物分子的代谢位点引入氘原子，能减缓甚至阻止C-D键断裂、改变药物代谢速率或代谢毒性、减少有毒代谢产物、提高代谢稳定性、延长生物半衰期，从而提高药物的安全性、疗效和耐受性。因此，药物分子的氘标记被认为是一种简单且极其有效的药物研发策略，相关合成方法研究亦逐渐成为新药研发的热门领域。

本课题以廉价、安全的氘代甲醇为氘源，成功实现了钴催化的2-氨基丙烯酸酯的不对称氘化反应，构筑了一系列重要的非天然α,β-二氘代的α-氨基酸衍生物。该体系具有很好的产率、对映选择性、氘标记率以及广泛的底物范围。此外，作者还进一步将其应用一系列醇类药物及天然产物的后期氘标记修饰，以及重要氘标记手性药物的合成，例如治疗糖尿病药物那格列奈-d2、治疗嗜睡药物Solriamfetol-d2和治疗帕金森药物左旋多巴-d2。该方法有效避免使用价格昂贵且危险的高压氘气。

西南大学为该成果的第一完成单位，我院2019级硕士生李艾波、2020级硕士生宋莘剑和任巧副教授为论文的共同第一作者。秦绪荣教授为最后通讯作者，北京大学深圳研究院周建荣研究员为本文的共同通讯作者。该研究得到了国家自然科学基金委、重庆市基金等项目的资助。